回转滚筒干燥机有效的固体形式筛选干燥的新方法
信息来源: | 发布日期:
2016-12-05
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关键词:回转滚筒干燥机固体形式筛选
固体形式筛选通常使用溶剂基结晶进行。当然,较少关注二级制造的作用,在二级制造期间可能发生活性物料成分(API)的过程诱导的转化,并且可能发现新的固体形式。
这里提出一种有效的固体形式筛选的新方法,该技术将基于孔板的结晶与小型化加工设备相结合,模拟基本单元操作,将回转滚筒干燥机在干燥过程中诱导的应力(热,溶剂,剪切,压力)可以直接引入孔板单元。
茶碱和硝苯地平作为模型化合物。茶碱的小规模湿法块化导致无水物至一水合物转化,随后在60℃干燥时脱水。使无定形硝苯地平经受小规模研磨和压实。研磨操作的动力学分析使得能够检测中间体亚稳态多晶型物(β形式),而稳定的多晶型物(α形式)在研磨20分钟后是主要形式。在100MPa下无定形硝苯地平的压实导致完全转化为稳定的多晶型物。这种形式的扩展方法预期使感兴趣的化合物的原有的固体形式经过耳机制造的作用筛选处较小的固体物料形式。
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